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靶向药劳拉替尼Lorlatinib解决了ALK+肺癌患者服用克唑替尼、布加替尼的耐药性
时间 : 2020-05-15 09:29 浏览量 : 3


  肺癌主要分两种类型,一种是小细胞肺癌,另一种是非小细胞肺癌,而在非小细胞肺癌患者中大约有5%的间变性淋巴瘤激酶(ALK+)肺癌患者。对于肺癌的治疗,靶向药物是必不可少的。患者在使用克唑替尼(Crizotinib)、布加替尼(brigatinib)很有可能会出现耐药性,此时就需要更具效果的靶向药


  临床用药显示,靶向药劳拉替尼Lorlatinib很好的解决了ALK+肺癌患者服用克唑替尼、布加替尼的耐药性!


  克唑替尼(Crizotinib)是第一个被批准用于治疗ALK阳性的ALK抑制剂,但多数患者都会出现耐药后疾病进展,比如中枢神经系统(CNS)病变,主要是因为药物无法有效渗透进入中枢神经系统。新一代ALK抑制剂包括色瑞替尼(ceritinib)、艾乐替尼(alectinib)、布加替尼(brigatinib)已经在颅内表现出更有效的抗肿瘤活性。布加替尼(brigatinib)是最新被美国食品和药物管理局(FDA)批准使用的第二代ALK抑制剂,批准的剂量为初始90毫克,每日一次,7天之后,调整为180毫克,每天一次。药品研究人员从案例中可以清楚的证明劳拉替尼(lorlatinib)的药效。


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  ALK阳性患者在进行克唑替尼治疗后出现中枢神经系统病变(颅内病灶),随后在接受高剂量布加替尼(brigatinib)治疗后病情仍未好转,但最终从ALK第三代抑制剂劳拉替尼(lorlatinib)治疗中获益。


  劳拉替尼(Lorlatinib,PF-06463922)是由辉瑞开发的一款新型抗耐药的新型ALK抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性(晚期)非小细胞肺癌(NSCLC)的研究性治疗。劳拉替尼的优势是对血脑屏障通透性高,对中枢神经系统转移的非小细胞肺癌发挥较好的效力。


  ALK阳性偏好不吸烟的人群,这也就是很多人疑惑的地方,为什么自己不吸烟却患了肺癌。而劳拉替尼(Lorlatinib作为一种ALK靶向药,很好的抑制恶性肿瘤的生长和转移,减轻患者疼痛感,从获得更长的生存期。


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