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地诺单抗目前获批的适应症有什么
时间 : 2020-05-12 08:27 浏览量 : 3


  地诺单抗目前获批的适应症有什么?地诺单抗(Denosumab)是一种液体药物,采取皮下注射的方式,一般选择上臂、上大腿或腹部这些部位。用药方便,效果显著,虽然已经在中国上市,但是价格不菲,患者朋友们要充分考虑自身经济条件,选择适合自己的药品。


  地诺单抗(Denosumab)是一种RANK配体(RANKL)抑制剂,与现已获准的减少肿瘤骨骼并发症的药物作用机制不同。它是一种特异性靶向核因子-κB受体活化因子配体(RANKL)的完全人源化单克隆抗体(IgG2单抗),阻止RANKL和其受体物质结合,抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加骨密度。


地诺单抗


  【目前地诺单抗(denosumab)获批了三个适应症】


  (1)实体瘤骨转移的骨相关事件的预防,多发性骨髓瘤患者除外。使用方法为:120mg,每4周1次。同时输钙或维生素D以预防低钙血症。


  (2)成人或骨成熟青少年患骨巨细胞瘤后不可切除或手术切除可能造成严重并发症。使用方法:120mg,每4周1次,第1个月治疗时在第8天及第15天分别加注120mg。


  (3)二磷酸盐耐药的恶性肿瘤的高钙血症。使用方法同第二个适应症。


  【地诺单抗作用机理】


  RANKL是一种跨膜或可溶蛋白,对于破骨细胞的形成、功能发挥、生存及负责骨吸收的细胞都有具有重要作用,调节了钙从骨的释放。通过RANKL刺激,破骨细胞活性增强,介导了实体瘤中骨转移骨病理的发生。地诺单抗可结合于RANKL蛋白上,避免了RANKL与表达在破骨细胞、前体细胞、破骨样巨细胞表面的受体RANK结合而激活后续恶性过程,从而发挥抗骨转移的作用。


  临床上,针对恶性实体瘤的骨转移病灶治疗手段具有很大的局限性,而且骨转移大多数肿瘤患者在晚期无法避免的并发症。骨转移的第一个症状就是骨痛,严重影响患者的生活质量,患者朋友们可以依据医生建议,选择放疗、手术或者地诺单抗(denosumab)、双磷酸盐等治疗方式。


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标签: 地诺单抗
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