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第二代ALK抑制剂靶向药盐酸阿来替尼
时间 : 2020-04-29 07:25 浏览量 : 15


  盐酸阿来替尼属于第二代ALK抑制剂,它的出现主要是由于第一代药物克唑替尼在二线单药治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者容易出现耐药性和癌细胞脑转移。


  众所周知,肿瘤的发生是由于基因突变而造成。而非小细胞肺癌的发生多与一种表皮生长因子(ERFR)的突变和间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因突变有关。其中,间变性淋巴瘤激酶(anaplasticlymphomakinase,ALK)是一种可逆性的酪氨酸激酶,国内外大量研究数据显示,发生ALK基因突变的非小细胞肺癌患者占3%-7%。


  随着,ALK融合基因突变致癌确定,于是针对这一靶点相继也研发出各种靶向治疗药物。靶向药盐酸阿来替尼是一个小分子靶向抑制剂,它通过“精准打击一个叫”ALK“基因,而使有ALK基因突变的这部分非小细胞肺癌患者得到治疗。


  靶向药盐酸阿来替尼单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。


  2018年6月ASCO年会上,研究人员公布了一项全球多中心的阿来替尼三期临床试验数据,数据显示在303位初诊ALK阳性的患者中,152位接受阿来替尼,口服600mg,每天2次。经过2年随访,阿来替尼的中位无进展生存期(PFS)历史性的达到了34.8个月。这意味着50%的癌症患者可以轻轻松松实现近3年的无进展生存,就是跟正常人一样的生活。


阿来替尼


  怎么服用,服用多长时间?


  服用阿来替尼,应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用前,必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。阿来替尼的硬胶囊应随餐服用,整粒吞服,不应打开或溶解后服用。阿来替尼推荐剂量为600mg(4粒150mg胶囊),口服给药,每日两次(每日总剂量1200mg) 。建议患者一直服用到疾病有新进展或出现无法耐受的时候。


  延误或漏服


  患者如果漏服一剂计划的剂量,应该补服该剂量,除非距离下一次服药的时间小于6小时。如果服药后发生呕吐,应按计划时间服用下一剂药物。切忌:一次服用两次计划的剂量。


  特殊人群使用情况


  轻、中度肾功能受损的患者,无需进行剂量调整。重度肾功能受损患者无需调整剂量。


  轻中度肝功能受损患者,无需调整剂量。重度肝功能受损患者的给药剂量为450mg(每次3粒,每日2次)每日两次。


  综合临床治疗数据,靶向药盐酸阿来替尼单药治疗ALK阳性非小细胞肺癌的效果可达到疾病控制率88%,客观缓解率70%,颅内转移客观缓解率52%。目前,该药已经纳入医保范围,大大减轻了患者治疗的经济负担。


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