地诺单抗Xgeva(Denosumab)是一种RANK配体(RANKL)抑制剂,美国FDA批准的新药,用于实体瘤骨转移的治疗,可以抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加骨密度。同时,患者朋友们使用双磷酸盐类药物出现抗药性,可以使用地诺单抗Xgeva(Denosumab)改善骨质。
地诺单抗Xgeva(Denosumab)是首个获批的特异性靶向 RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类 RANKL 的 mRNA 主要在骨骼、 骨髓以及淋巴组织中,在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性,抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收,破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程 中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地诺单抗Xgeva(Denosumab)与 RANKL 有很高的亲和力,阻止 RANK 配体活化破骨细胞表面的 RANK, 抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度,促进骨重建,降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、 非椎骨和髋骨骨折的发生率。
FDA批准地诺单抗治疗实体瘤骨转移的适应症是基于3项已发表的关键性临床试验结果。对这3项研究综合分析后结果显示,与唑来膦酸相比,地诺单抗将患者的首发骨不良事件(ARE) 时间延长了17%,或将首发SRE的中位时间显着延迟了8.2个月(27.6个月对19.4 个月),地诺单抗denosumab 还将研究中SRE首发至再发的时间间隔延长了18%;此外,对于入组研究时轻度疼痛或无痛的患者,与唑来膦酸相比,地诺单抗denosumab 也可将其至疼痛加重时间显着延长。因此对于骨转移患者地诺单抗(denosumab)有着更好的治疗优势。
【地诺单抗Xgeva(Denosumab)适应症】
(1)预防实体瘤骨转移患者的骨骼相关症状。
(2)治疗不适合手术,骨骼系统成熟的骨巨细胞肿瘤患者。
(3)治疗对双磷酸盐抵抗的恶性高钙血症。
(4)用于双磷酸盐类药物治疗不敏感的难治性恶性高钙血症。
(5)限制使用:不用于治疗多发性骨髓瘤患者预防其骨骼相关症状。

【地诺单抗Xgeva(Denosumab)规格】120mg/1.7ml; 溶液
【地诺单抗Xgeva(Denosumab)推荐用法用量】
(1)XGEVA只能通过皮下注射,不能静脉输注,肌内输注或皮内注射。
(2)实体瘤骨转移:120mg每4周一次,在上臂,大腿或腹部皮下注射。
(3)骨巨细胞瘤:120mg每4周一次,皮下注射,在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。
(4)适当予以钙和维生素D以预防低钙血症。
(5)恶性高钙血症:20mg每4周一次,皮下注射,在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。在上臂,大腿或腹部皮下注射药物。
肿瘤患者出现骨转移最早的症状就是骨痛,而且几乎所有恶性肿瘤均可发生骨转移。因此,患者朋友们一定要定期检测,出现骨转移的情况及时进行治疗。
