地诺单抗Xgeva（Denosumab）是一种RANK配体（RANKL）抑制剂，美国FDA批准的新药，用于实体瘤骨转移的治疗，可以抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加骨密度。同时，患者朋友们使用双磷酸盐类药物出现抗药性，可以使用地诺单抗Xgeva（Denosumab）改善骨质。

　　地诺单抗Xgeva（Denosumab）是首个获批的特异性靶向 RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类 RANKL 的 mRNA 主要在骨骼、 骨髓以及淋巴组织中，在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性，抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收，破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程 中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地诺单抗Xgeva（Denosumab）与 RANKL 有很高的亲和力，阻止 RANK 配体活化破骨细胞表面的 RANK， 抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度，促进骨重建，降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、 非椎骨和髋骨骨折的发生率。

　　FDA批准地诺单抗治疗实体瘤骨转移的适应症是基于3项已发表的关键性临床试验结果。对这3项研究综合分析后结果显示，与唑来膦酸相比，地诺单抗将患者的首发骨不良事件（ARE） 时间延长了17%，或将首发SRE的中位时间显着延迟了8.2个月（27.6个月对19.4 个月），地诺单抗denosumab 还将研究中SRE首发至再发的时间间隔延长了18%；此外，对于入组研究时轻度疼痛或无痛的患者，与唑来膦酸相比，地诺单抗denosumab 也可将其至疼痛加重时间显着延长。因此对于骨转移患者地诺单抗（denosumab）有着更好的治疗优势。

　　【地诺单抗Xgeva（Denosumab）适应症】

　　（1）预防实体瘤骨转移患者的骨骼相关症状。

　　（2）治疗不适合手术，骨骼系统成熟的骨巨细胞肿瘤患者。

　　（3）治疗对双磷酸盐抵抗的恶性高钙血症。

　　（4）用于双磷酸盐类药物治疗不敏感的难治性恶性高钙血症。

　　（5）限制使用：不用于治疗多发性骨髓瘤患者预防其骨骼相关症状。

　　【地诺单抗Xgeva（Denosumab）规格】120mg/1.7ml； 溶液

　　【地诺单抗Xgeva（Denosumab）推荐用法用量】

　　（1）XGEVA只能通过皮下注射，不能静脉输注，肌内输注或皮内注射。

　　（2）实体瘤骨转移：120mg每4周一次，在上臂，大腿或腹部皮下注射。

　　（3）骨巨细胞瘤：120mg每4周一次，皮下注射，在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。

　　（4）适当予以钙和维生素D以预防低钙血症。

　　（5）恶性高钙血症：20mg每4周一次，皮下注射，在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。在上臂，大腿或腹部皮下注射药物。

　　肿瘤患者出现骨转移最早的症状就是骨痛，而且几乎所有恶性肿瘤均可发生骨转移。因此，患者朋友们一定要定期检测，出现骨转移的情况及时进行治疗。