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骨转移药物--地诺单抗(Xgeva)的疗效
时间 : 2020-04-24 08:26 浏览量 : 10


  恶性肿瘤发展到中、晚期都会出现骨转移,常见于脊柱、骨盆和大腿。乳腺癌和前列腺癌患者发生骨转移的概率已经达到70%,肺癌患者在85%左右了。因此,对于肿瘤患者的治疗,能够有效预防股转移的药物就是患者迫切需要的。目前,最好的预防骨转移的药物就是地诺单抗(Xgeva)了,相对于国内常用的唑来膦酸来说,地诺单抗(Xgeva)疗效更显著。


  唑来磷酸是临床上治疗和预防骨转移的常用药物,能够有效预防或延缓骨相关事件的发生。唑来磷酸一般至少应用6个月以上。那么,如果唑来磷酸耐药或不良反应不耐受后,怎么办呢?除了唑来磷酸,还有针对骨转移的有效药物吗?答案是当然有,那就是地诺单抗(Xgeva)。


地诺单抗1


  地诺单抗(Xgeva结合于RANKL,一种跨膜或可溶蛋白,对于破骨细胞的形成、功能、生存及负责骨吸收的细胞都有具有重要作用,调节了钙从骨的释放。通过RANKL刺激,破骨细胞活性增强,介导了实体瘤中骨转移骨病理的发生。另外,骨的巨细胞肿瘤包含表达RANKL的基质细胞,破骨细胞样巨细胞表达RANKL受体,彼此信号传导导致骨溶解及肿瘤生长。地诺单抗避免了RANKL激活其表达于破骨细胞、前体细胞、破骨样巨细胞表面的受体RANK而发挥作用。


  临床试验结果:


  1.II期临床试验,86%(30/35)使用地诺单抗的无法切除的或复发的GCTB患者出现肿瘤疗效(定义至少90%的巨细胞消失或靶病灶没有影响学进展达25周)。


  2.II期临床试验,282例患者分为3组,1组是不可切除的GCTB患者,2组是严重手术并发症的术后GCTB患者,3组是之前使用地诺单抗研究的患者。1组中随访13个月后96%的患者未出现进展,2组随访9.2个月后74%患者未进行手术,62%的患者进行了手术但并发症减少。使用2个月后疼痛明显减轻。PET-CT也支持。


  【推荐用法用量】


  (1)Xgeva只能通过皮下注射,不能静脉输注,肌内输注或皮内注射。


  (2)实体瘤骨转移:120mg每4周一次,在上臂,大腿或腹部皮下注射。


  (3)骨巨细胞瘤:120mg每4周一次,皮下注射,在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。


  (4)适当予以钙和维生素D以预防低钙血症。


  (5)恶性高钙血症:120mg每4周一次,皮下注射,在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。在上臂,大腿或腹部皮下注射药物。


  【保存】


  贮藏在冰箱内在2-8℃在原始盒内。不要冻结,一旦从冰箱取出,不要暴露在温度25℃以上或光线,必须在14天内使用。


  骨转移的发生是很多肿瘤患者在中、晚期无法避免的,地诺单抗(Xgeva)有很好的治疗优势,患者朋友们可以依据自身经济条件选择适合自己的药物。由于该药品还没有在国内上市,患者朋友们如果要购买可以选择香港正规的药品供货商。


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