靶向药物的出现,对于很多恶性肿瘤疾病患者来说,无疑是找到了一种继续活下去的希望。很多靶向药物通过联合用药,大大提高患者生活质量,延长生存期。乐伐替尼(lenvima)是过去10年来全球获批用于晚期或不可切除性肝细胞癌(HCC)的首个新的一线治疗药物。
乐伐替尼是一种酪氨酸激酶受体(RTK)抑制剂,它抑制的激酶包括血管内皮生长因子受体 VEG-FR1(FLT1),VEGFR2(KDR)和 VEGFR3(FLT4),同时也抑制其他与致病性肿瘤血管生成、肿瘤细胞生长和对正常的细胞功能的肿瘤发展相关性的 RTKs 包括成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1,2,3 和 4,血小板衍生生长因子受体 α(PDGFRα),KIT 和 RET 。
乐伐替尼适应症:
1. 肝细胞癌:乐伐替尼用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;
2. 分化型甲状腺癌:乐伐替尼单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;
3. 肾细胞癌:乐伐替尼与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。
【型号与规格】胶囊:4 mg和10 mg

【用法与用量】
⑴ 推荐剂量:24 mg口服,每天一次。
⑵ 在有严重肾或肝受损患者,剂量是14 mg,每天一次。
【注意事项】
⑴ 高血压:用LENVIMA治疗前控制血压。对尽管优化高血压治疗的3级高血压不给LENVIMA。对危及生命高血压终止药物。
⑵ 心力衰竭:监视心脏代偿失调的临床症状和体征。对3级不给LENVIMA心功能不全。对4级心功能不全终止药物。
⑶ 动脉血栓栓塞事件:一次动脉血栓栓塞事件后终止LENVIMA。
⑷ 肝毒性: LENVIMA开始前和治疗自始至终定期地监视肝功能检验。 对3级或更大肝受损不给LENVIMA。对肝衰竭终止治疗。
⑸ 蛋白尿:用LENVIMA开始治疗前,和自始至终定期地,监视蛋白尿。对24小时尿蛋白≥2 克不给LENVIMA。对肾病综合征终止用药。
⑹ 肾衰竭和肾受损: 对3或4级肾衰竭/受损不给LENVIMA 。
⑺ 胃肠道穿孔和瘘管形成:发生胃肠道穿孔或危及生命瘘管患者中终止LENVIMA 。
⑻ QT间期延长:在所有患者中监视和纠正电解质异常。对发生3级或更大QT间期延长不给LENVIMA (5.8)。
⑼ 低钙血症:监视血钙水平至少每月和需要时给予替代钙。
⑽ 可逆性后部白质脑病综合征(RPLS): 对RPLS不给LENVIMA直至完全解决。
⑾ 出血事件:对3级出血不给LENVIMA。对4级出血终止治疗。
⑿ 甲状腺刺激激素抑制的受损:每月监视TSH水平和有DTC患者需要时调整甲状腺取代药物 。
⒀ 胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
乐伐替尼(lenvima)已经在国内上市,上市价格为16800元/盒,规格4mg/粒,一盒30粒。目前,乐伐替尼(lenvima)价格有港版和印度版、日本版区别,患者朋友们可以依据自身经济条件选择适合自己的药物。
