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Braftovi(Encorafenib)康奈非尼和Mektovi(Binimetinib)的组合疗法效果
时间 : 2020-04-18 07:24 浏览量 : 19
黑色素瘤是由于黑色沉积形成的色素瘤,属于皮肤瘤中恶性程度最高的瘤,且容易出现远端转移。对于不可切除或者转移性的黑色素瘤在早期治疗存活率可以达到90%,中后期急需有效的药物控制病情,提高患者生存期。
在美国、欧洲已经批准Braftovi(Encorafenib)康奈非尼和Mektovi(Binimetinib)联合治疗携带BRAFV600K或V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

批准基于研究NCT01909453,对577例患有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑素瘤患者进行随机、主动控制、开放标签且多中心的试验。患者随机(1:1:1)接受binimetinib 45 mg每天两次加上encorafenib 450 mg每天一次,encorafenib 300 mg每天一次,或vemurafenib 960 mg每日两次,持续治疗直至疾病进展或产生不可接受的毒性。
主要疗效指标是使用RECIST 1.1反应标准的无进展生存期(PFS),并通过盲法独立中心评价进行评估。binimetinib联合encorafenib治疗组的患者中位PFS为14.9个月,vemurafenib单药治疗组为7个月(风险比为0.54,95%CI:0.41,0.71,p<0.0001)。中央审查评估的总体答复率分别为63%和40%。中位数反应持续时间分别为16.6个月和12.3个月。
Braftovi(Encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,Mektovi(Binimetinib)是一种口服小分子MEK抑制剂,特异性地靶向MAPK信号通路中的关键酶。BRAF激酶和MAPK信号通路的相关蛋白的过度激活在多种癌症中被发现,包括黑色素瘤、结肠直肠癌、非小细胞肺癌和甲状腺癌等。MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶。研究表明,这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中,如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌,这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。
相对于单独的靶向药物治疗方法,Braftovi(Encorafenib)康奈非尼和Mektovi(Binimetinib)的组合疗法拥有更好的抗肿瘤活性,能够更好的提高患者生活质量,延长生存期。
