劳拉替尼Loratinib（Lorbrena/Lorviqua）主要是针对非小细胞肺癌的一种靶向药物，此前，非小细胞肺癌通过化学治疗方法并没有得到很好的提高患者生存期。而分子靶向药物劳拉替尼Loratinib（Lorbrena/Lorviqua）的出现就成为了晚期NSCLC治疗的热点。

　　劳拉替尼Loratinib（Lorbrena/Lorviqua）的临床疗效及优势

　　劳拉替尼Loratinib（Lorbrena/Lorviqua）是一种靶向ALK和ROS1的强效的、大脑渗透性的三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对于ALK和ROS1上的大部分耐药突变具有预 临床活性。现研究人员对 劳拉替尼Loratinib（Lorbrena/Lorviqua）用于ROS1阳性的晚期非小细胞 肺癌（ NSCLC）的抗肿瘤活性和安全性进行评估。

　　本研究为开放的单臂的1-2期试验，招募年满18岁的 组织学确诊的ROS1阳性的有无CNS转移的晚期NSCLC患者，ECOG表现评分0-2分。予以 劳拉替尼Loratinib（Lorbrena/Lorviqua） 100mg/日 口服，21天一疗程，直到病情进展或出现不可耐受的毒性或撤出研究或死亡。主要终点是总体和颅内肿瘤反应。

　　2014年1月22日-2016年10月2日，招募了69位患者。其中21位（30%）未采用过TKI治疗（A组），40位（58%）既往仅接受过克唑替尼这一种TKI药物治疗（B组），另外8位（12%）患者既往接受过一种非克唑替尼的ROS1 TKI或两种及以上的ROS1 TKIs治疗（C组）。平均随访时间为21·1个月，13位（62%）A组患者和14位（35%）B组患者获得客观缓解。11位A组患者中有7位（64%）、24位B组患者中有12位（50%）获得颅内缓解。最常见的3-4级治疗相关的不良反应是高甘油三酯血症（13/69，19%）和高 胆固醇血症（10，14%）。重度治疗相关的不良反应5例。无治疗相关死亡。

　　劳拉替尼Loratinib（Lorbrena/Lorviqua）在ROS1阳性的晚期NSCLC患者中表现出了 临床活性，包括CNS转移患者和之前使用克唑替尼治疗的患者。鉴于克唑替尼难治性患者的治疗选择较少， 劳拉替尼Loratinib（Lorbrena/Lorviqua）或可成为下一代靶向药物。

　　①Lorlatinib为选择性、强效、可透过血脑屏障、二代ALK/ROS1 TKI；

　　②ALK+ 或ROS1+ NSCLC患者，伴或不伴无症状性未治疗或治疗后的CNS转移，根据既往治疗和重排状态，入组6个扩展队列，分别为EXP 1-5、ALK+和EXP 6、ROS1+，lorlatinib 剂量100mg QD；

　　③82例ALK+患者入组EXP 2-5组，最常见的治疗相关AEs （TRAEs） 和3/4度TRAEs为高胆固醇血症和高甘油三酯血症；

　　④EXP 2-5的ORR和IC-ORR分别为57%、44%、25%、31%和60%、56%、43%、50%。

　　劳拉替尼Loratinib（Lorbrena/Lorviqua）这类分子靶向药物不良反应少、易耐受、疗效高，显示出较好的应用前景。希望该药品能够早日在国内上市，让患者购买到正品的劳拉替尼Loratinib（Lorbrena/Lorviqua）。