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黑色素瘤治疗用药-达拉非尼(Dabrafenib)
时间 : 2020-04-13 08:27 浏览量 : 9


  达拉非尼(Dabrafenib)虽然价格不便宜,但是治疗黑色素瘤的效果却让其成为患者最后的治疗希望。达拉非尼是一种激酶抑制剂,主要治疗不可切除或者已经转移的黑色素瘤。


  达拉非尼(Dabrafenib)是由葛兰素史克(GSK)研发,2014年-2015年,诺华以145亿美元收购了葛兰素史克的肿瘤业务,达拉非尼也随之归诺华所有。全球医药健康行业的跨国企业诺华集团,是世界三大药企之一,诺华总部设在瑞士巴塞尔,业务遍及全球150多个国家和地区,诺华致力于为患者及社会提供创新医药保健解决方案,以满足其日益变化的健康需求。诺华拥有多元化的产品组合,达拉非尼是旗下代表药物之一。


达拉菲尼


  黑色素瘤治疗用药-达拉非尼


  达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。达拉菲尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。


  达拉非尼(Dabrafenib)与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶;联合使用与任一药物单独使用相比,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。


  达拉非尼(Dabrafenib)虽然会对黑色素瘤患者产生很好的抑制肿瘤细胞的作用,但是,在用药过程中患者会出现一些不良反应,例如角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发等。患者朋友们一定要注意用药特殊情况,及时告知自己的医生,采取解决措施,避免耽误治疗。推荐阅读:达拉菲尼:新型靶向药物


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