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Loratinib劳拉替尼大大提高ALK阳性非小细胞肺癌患者生存率
时间 : 2020-03-31 07:26 浏览量 : 6


  肺癌主要分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌,肺癌的早期没有明显症状,只有疾病发展到一定程度才会出现咳嗽、咳血、胸闷、发热等症状。而非小细胞肺癌占所有肺癌的80%,大多数患者发现时已经属于晚期肺癌,生存期5年左右。Loratinib劳拉替尼是是一种高效的第三代ALK抑制剂,并有显着的中枢神经系统穿透能力,已被证实Loratinib劳拉替尼可大大提高ALK阳性非小细胞肺癌患者生存率。


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  美国FDA批准第三代ALK抑制剂劳拉替尼(Lorlatinib,Lorbrena)上市,用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者在接受克唑替尼(Crizotinib)或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化,或者接受阿来替尼(Alectinib)或塞瑞替尼(Ceritinib)作为第一种ALK抑制剂疗法后疾病继续恶化。


  研究显示,比起现有的ALK抑制剂,Loratinib劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果还可能有效,包括克唑替尼、阿来替尼和塞瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变),可大大延长生存期。


  在NSCLC细胞中,另一种称为ROS1的RTK也可能具有导致其持续活跃的突变。据信这有助于肿瘤细胞增殖和存活。劳拉替尼(Lorlatinib)是一种小分子,可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用,阻止肿瘤的生长和扩散。


  由于非小细胞肺癌中EGFR突变,临床治疗多用靶向药物。与三代ALK靶向药物劳拉替尼(Lorlatinib)一样身为ALK靶向的药物还有一代ALK靶向药克唑替尼(Crizotinib),二代ALK靶向药包括色瑞替尼(Ceritinib)、艾乐替尼(Alectinib)、布加替尼(brigatinib,药物效果都良好。推荐阅读:劳拉替尼对治疗ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者效果更好


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