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曲美替尼:治疗黑色素瘤靶向药物
时间 : 2019-11-09 09:33 浏览量 : 17


  晚期黑色素瘤的靶向治疗阻断了控制细胞生长的癌细胞内某些分子的活性。但是这里有一种药---曲美替尼,帮助减缓或阻止黑素瘤细胞的生长和扩散,并且缩小肿瘤并帮助晚期黑色素瘤患者延长寿命。


  曲美替尼是一种口服生物可利用的丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。曲美替尼特异性结合并抑制MEK1和2,导致各种癌症中生长因子介导的细胞信号传导和细胞增殖的抑制。 MEK 1和2,在各种癌细胞类型中经常上调的双特异性苏氨酸/酪氨酸激酶在调节细胞生长的RAS / RAF / MEK / ERK信号传导途径的激活中起关键作用。并且,曲美替尼在体外和体内抑制BRAF V600突变阳性黑素瘤细胞生长。


Mekinist曲美替尼


  曲美替尼特别适用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,如FDA所检测批准。但是,曲美替尼对于接受过BRAF抑制剂治疗的患者,不适用。


  一、临床结果经FDA(食品药品监督管理局)批准


  美国食品和药物管理局批准曲美替尼是基于322例BRAF V600E或V600K突变阳性,不可切除或转移性黑素瘤患者的国际,多中心,随机,开放标签,主动对照试验。对于晚期或转移性疾病,患者不允许有一种以上的化疗方案;不允许事先用BRAF抑制剂或MEK抑制剂治疗。受试者随机接受每日一次(N = 214)或化疗(N = 108)口服曲美替尼 2 mg,每3周静脉注射达卡巴嗪1,000 mg / m2或每3周静脉注射紫杉醇175 mg / m2。继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。主要疗效指标是无进展生存期(PFS)。进展性疾病发生在50%的曲美替尼组与65%的化疗组相比,进展性疾病的中位数为4.8对1.5个月。


  二、如何服用曲美替尼


  曲美替尼作为口服片剂提供。推荐剂量为每天口服2毫克,直至疾病进展或不可接受的毒性。饭前至少1小时或饭后2小时服用。不要在下一次给药后12小时内服用错过的剂量。


  在您开始服用曲美替尼之前以及每次补充药物之前,请阅读药剂师提供的患者信息手册。如果您有任何疑问,请咨询您的医生或药剂师。按照医生的指示口服这种药物,通常每天至少1小时或饭后2小时服用。剂量取决于您的医疗状况和对治疗的反应。


  以便您定期服用这种药物以从中获得最大益处,请每天在同一时间服用。不要增加剂量或使用这种药物的次数或时间超过规定时间。您的病情不会更快地改善,并且您的副作用风险会增加。


  三、服用曲美替尼可能存在的副作用


  使用曲美替尼相关的不良反应可能包括但不限于以下内容:皮疹,腹泻,淋巴水肿。


  四、曲美替尼的其他用途


  曲美替尼可单独使用或与另一种药物组合使用以治疗一种类型的皮肤癌(黑素瘤)。它还可一起用于治疗甲状腺癌和一种肺癌(非小细胞肺癌)。曲美替尼的作用是减缓黑色素瘤的生长或扩散,缩小黑色素瘤,帮助患者延长寿命。


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