达拉菲尼是一种靶向治疗药物,它是一种口服BRAF激酶抑制剂,治疗黑色素瘤,甲状腺未分化癌,FDA批准达拉菲尼用于BRAF突变的肺癌。
一、达拉菲尼的用途
用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。如FDA批准的测试所示,癌症必须是(BRAF)阳性的,达拉菲尼与曲美替尼联合用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC),如FDA批准的测试所示,癌症必须是BRAF阳性。
二、达拉菲尼的工作原理
靶向治疗是大约100年研究的结果,致力于理解癌细胞和正常细胞之间的差异。迄今为止,癌症治疗主要集中于杀死快速分裂的细胞,因为癌细胞的一个特征是它们迅速分裂。不幸的是,我们的一些正常细胞也迅速分裂,导致多种副作用。
靶向治疗是关于识别癌细胞的其他特征。科学家们寻找癌细胞和正常细胞的特定差异。该信息用于创建靶向治疗以攻击癌细胞而不损伤正常细胞,从而导致较少的副作用。每种类型的靶向治疗都有一点不同,但都会干扰癌细胞生长,分裂,修复和/或与其他细胞通信的能力。

有三种不同类型的靶向治疗,分为三大类。一些靶向治疗集中于癌细胞的内部组分和功能。靶向治疗使用可进入细胞并破坏细胞功能的小分子,导致细胞死亡。有几种类型的靶向治疗专注于细胞的内部。其他靶向疗法靶向位于细胞外部的受体。靶向受体的疗法也称为单克隆抗体。抗血管生成抑制剂靶向为细胞供氧的血管,最终导致细胞饥饿。
达拉菲尼是针对癌细胞内突变的BRAF蛋白(激酶)的靶向疗法。BRAF基因在正常细胞和癌细胞中都起重要作用。该基因导致BRAF蛋白的产生。这种蛋白质通常是分子链的一部分,它传递信号,告诉细胞如何生长和分裂。 BRAF基因的变化(称为突变)可以改变BRAF蛋白的工作方式。 BRAF蛋白质一直处于失控状态并且始终发出信号,而不是等待转向信号传导细胞分裂或生长,而这种失控的BRAF信号可能会驱动癌细胞不受控制的生长。 达拉菲尼针对这些改变的BRAF蛋白,可能减缓癌症的生长。
三、如何服用达拉菲尼
达拉菲尼是一种口服药,每日两次。饭前至少1小时或饭后2小时服用。完全按照规定服用达拉菲尼。吞下达拉菲尼胶囊整个。不要挤压,打开或溶解胶囊。除非您的医疗保健提供者告诉您,否则不要改变您的剂量或停止使用达拉菲尼。
如果您错过了剂量,请在记住后立即服用。如果它太接近你的下一剂量(在6小时内),只需在你的常规时间服用下一剂。一次不要服用超过1剂的达拉菲尼。如果服用过量,请立即致电您的医疗保健提供者。
您将服用的达拉菲尼的用量取决于许多因素,您的一般健康状况或其他健康问题,以及所治疗的癌症或病症的类型。目前的建议是每天两次一片,较高的剂量并不总能提供更好的反应,并可能导致毒性增加。
四、达拉菲尼的副作用
关于达拉菲尼的副作用需要记住的重要事项:副作用一般会预测药品起效和持续时间,但是药品副作用基本是可逆的,一般在治疗完成后会消失。
1.服用达拉菲尼的患者常见以下副作用(发生率超过30%):高血糖,角化,低磷血症,头痛2.这些副作用是接受达拉菲尼的患者不太常见的副作用(约占10-29%):发热,关节疼痛,乳头状瘤(疣/生长),脱发,皮疹,背部疼痛,咳嗽,肌肉疼痛,便秘,鼻咽炎。
然而,并非所有副作用都在上面列出。一些罕见的(发生在不到10%的患者中)未列在此处。但是,如果您遇到任何异常症状,应始终通知您的医生。
达拉菲尼:可逆的ATP竞争性激酶抑制剂