艾乐替尼也叫阿来替尼（Alectinib）一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者可以延长无进展生存期长达34.8个月，平均耐药时间是非常长的。如果患者在使用克唑替尼耐药后，二线使用艾乐替尼，也可以让患者获得较长的生存期。

　　艾乐替尼是一种以ALK和RET酪氨酸激酶为作用靶点的抑制剂，能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。

　　艾乐替尼的平均耐药时间是多久？

　　关于耐药时间，大部分肺癌靶向药的中位无进展生存期是一年，但是艾乐替尼平均耐药时间达到25.7个月。大多数ALK阳性NSCLC患者在接受当前标准护理药物Xalkori治疗一年内会产生耐药性，大约60%会发生中枢神经系统（CNS）转移。研究显示，艾乐替尼能够透过血脑屏障，在CNS中保持活性，因此该药针对脑转移瘤也具有疗效。

　　在两个促成艾乐替尼批准的其中一个研究中，一天两次用药，使87名参与者中的38%肺肿瘤缩小，这一效果持续了平均7个半月。在第二份研究中（也是由基因泰克资助），138名患者中44%的患者肿瘤缩小了，这一效果持续了平均大约11个月。所有参与研究的患者之前都用过克唑替尼，但是已经无效了。两个研究也都测试了阿雷替尼（化学上称alectinib）对已经蔓延到大脑的肿瘤的效果，在这类病人中，这种肿瘤转移经常发生。根据FDA的结果，两项研究中61%的患者脑部肿瘤缩小或消失了，效果平均持续大约九个月。

　　通过ALUR试验和之前提到的ALEX试验发现艾乐替尼可以很好的控制ALK突变的晚期非小细胞肺癌脑转移的病情，不管是在一线治疗还是二线治疗中，都可以起到很好的作用。

　　艾乐替尼作用功效试验针对ALK突变的晚期非小细胞肺癌患者，他们之前或者接受了化疗，或者使用了克唑替尼。然后他们被随机分为：使用艾乐替尼或者化疗。

　　结果发现艾乐替尼组的疾病控制时间是9.6个月，而标准化疗方案组仅仅为1.4个月。而且在那些有脑转移的患者中，艾乐替尼组对颅内转移病灶的有效率是54.2%，而标准化疗组为0。

　　恶性肿瘤患者在治疗过程中想要更好的延长生存期，提高生活质量，就不得不考虑癌细胞的转移。不管是骨转移还是颅内转移都会给患者增加治疗难度，影响生活质量。而艾乐替尼不仅有相对较长的耐药性，帮助患者延长生存期，还可以很好的控制癌细胞颅内转移进程。艾乐替尼购买价格是非常昂贵的，即使是印度版的仿制药价格也达到千元每盒。